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化妆品天然成分原料介绍1
# 蛋清 蛋清(Albumen)来自鸡蛋的白蛋白,属动物性蛋白。化妆品一般使用干燥化了的鸡蛋蛋清,也称蛋清粉。另一个产品为水解蛋清粉(Hydrolyzed albumen),为蛋清经酶部分水解为小分子肽而后干燥化了的制品。 化学组成  理化性质 蛋清粉和水解蛋清粉均为吸湿性白色粉末,蛋清粉微溶于水,水解蛋清粉在水中的溶解度大于蛋清粉,溶解度与其水解程度有关。两者均不溶于酒精。蛋清的CAS号为9006-50-2。 药理作用  化妆品中应用 蛋清和水解蛋清是皮肤能够吸收的功能性蛋白,可用作营养剂,经常与其它活性物质共用,以提高它们的功效,特别适用敷施于枯泽、干皱型皮肤,也可用于护发。蛋清有成膜性,并有表面活性,可用作乳化剂、凝胶化剂和泡沫稳定剂。 # 杜鹃花酸 壬二酸(Azelaic acid)又名杜鹃花酸,在杜鹃花、除虫菊和可可豆脂中存在,现均用硝酸氧化油酸来制取。壬二酸二钾和壬二酸二钠是壬二酸的中和产物。 化学结构  理化性质 壬二酸为微黄色粉末,熔点109~111℃,易醇和热苯,微溶于水,在1L水中可溶解2.14 g,该时的pH为4.5。壬二酸的CAS号为123-99-9。 药理作用 壬二酸有广泛的抗菌性,对表皮葡萄球菌、头状葡萄球菌、卵白丙酸杆菌、颗粒丙酸杆菌、皮屑芽孢菌的MIC分别为0.125、0.125、0.031和0.25 mmol/L,对丙酸痤疮杆菌的IC50 为0.313 mmol/L。壬二酸与化妆品相关的药理研究见表8。  化妆品中应用 壬二酸是乳状液体系的很好的稳定剂,壬二酸的盐类有自乳化功能,在香皂中用入可避免皂体表面的开裂。壬二酸有抗菌性,既可用作食品和化妆品的防腐剂,又可用于口腔卫生用品防治龋牙;在皮肤表层有显著的渗透性,渗透效率是二甲亚砜的数倍,如果在化妆品常采用的乳状液体系中,杜鹃花酸携带活性成分进入皮层的效率比二甲亚砜更高,有43%~64%的药物可渗入皮层。 而采用二甲亚砜的仅1%~2%(在美容品中二甲亚砜不适宜作渗透剂),可用作乳液和油膏的渗透剂来治疗较为严重的皮肤疾患,如粉刺和皮肤失调;壬二酸可平衡男性激素可防治因男性内分泌旺盛而导致的男性荷尔蒙型脱发症,同时可刺激毛发生长,用量为0.01%~1%;壬二酸对酪氨酸酶的活性有抑制作用,效果相当于十分之一的氢醌;壬二酸还可用作pH调节剂。 # 二氢(神经)鞘氨醇 二氢(神经)鞘氨醇(Sphinganine)属于高碳醇胺类化合物,低浓度存在于人的血液和尿中,是神经鞘氨醇的体内代谢产物。可从动物的神经组织中分离提取。 化学结构  理化性质 二氢(神经)鞘氨醇为白色或淡黄色膏状物,熔点70~72 ℃,微溶于水,在氯仿中的溶解度约2%,热酒精中的溶解度约2.5%。二氢(神经)鞘氨醇的CAS号为764-22-7和3102-56-5。 药理作用 二氢(神经)鞘氨醇对口腔致病菌如变异链球菌、远缘链球菌有抑制,浓度在120 mg/kg时有效。二氢(神经)鞘氨醇与化妆品相关的药理研究见表9。  化妆品中应用 二氢(神经)鞘氨醇有神经酰胺样类似的作用,可抑制皮脂的分泌,有护肤功能;有抗脱发和护发作用,可改善头皮的健康,对毛发生长有积极的影响;对口腔致病菌有抑制,可预防齿斑和蛀牙。 # 二十二碳六烯酸 二十二碳六烯酸(Docosahexanoic acid,简称DHA)多见于深海鱼油中,与其他多不饱和长链脂肪酸伴存,在蚕蛹油中也有存在。早期这类产品多以富含DHA的金枪鱼油为原料通过分子蒸馏工艺制得。 化学结构  理化性质 二十二碳六烯酸为透明的颜色极淡的油状物,熔点为-44 ℃,沸点447 ℃,折射率1.521。对光、热和氧气都不稳定,易氧化和降解。二十二碳六烯酸的低碳醇如甲醇酯、乙醇酯的化学稳定性就好许多。二十二碳六烯酸的CAS号为25167-62-8和 32839-18-2。 药理作用  二十二碳六烯酸有一定的抗菌性,对金黄色葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌、白色念珠菌的MIC为128、128和1 250 μg/mL;对口腔微生物变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌、具核梭杆菌、中间普氏菌的MIC为625、9.76、39.06和78.12 μg/mL。二十二碳六烯酸与化妆品相关的药理研究见表10。 化妆品中应用 二十二碳六烯酸可提高乳状液的稳定性和粘度;用作可为皮肤高度吸收的营养物质,并可渗透到真皮层显著扩张毛细血管和增加血通量,并有助渗作用;二十二碳六烯酸配伍性好,可与其他活性物质如透明质酸、氨基酸、胎盘提取液、维生素等组合,用于保湿、调理皮肤用品,能提高皮肤抵御病菌的能力,能改善和防治特应性皮炎样皮炎,提高皮肤缓解过敏的能力;用于发水可营养头发并刺激毛发生长。 # 半乳糖阿拉伯聚糖 半乳糖阿拉伯聚糖(Galactoarabinan ) 也叫阿拉伯半乳聚糖, 是一类高度支链化的多糖,在针叶松树的木质部中大量含有此糖,特别在美国落叶松中可达25% , 中国大兴安岭落叶松中含量稍低,因此半乳糖阿拉伯聚糖也称为落叶松多糖。半乳糖阿拉伯聚糖主要含半乳糖和阿拉伯糖,半乳糖:阿拉伯糖=6:1。半乳糖阿拉伯聚糖可用水从落叶松的木粉中提取。 化学结构和理化性质 半乳糖阿拉伯聚糖的结构如下:  半乳糖阿拉伯聚糖为白色至微黄色粉末,熔点大于200℃,分子量20000左右,可溶于水,在水中的溶解度约为5%,不溶于乙醇,CAS号为9036-66-2。 在化妆品中应用 半乳糖阿拉伯聚糖具有优良的乳化、分散能力,可使O/W乳状液颗粒的粒径减少,小粒径乳状液颗粒的比例提高;还可用作保湿剂、增稠剂、稳定剂、胶凝剂、成膜剂等应用于个人护理用品领域。 # 阿魏酸 阿魏酸 (Ferulic acid) 存在于阿魏 (Ferula assafoetida) 的树脂、单穗升麻(Cimicifuga simplex ) 和米糠中等。目前阿魏酸可合成制取,人工合成的阿魏酸是顺反异构体的混合物,从植物中提取的阿魏酸为顺式结构。 化学结构和理化性质 阿魏酸的结构如下:  阿魏酸有顺反异构体,顺式为黄色油状物,反式为正方棱形结晶,能溶于乙醇、热水和乙酸乙酯,难溶于苯和石油醚。顺式的紫外吸收特征波长为322nm,反式的为317nm。在微酸的水溶液中,在光影响下顺反式异构体能互相转化,达到一个平衡。阿魏酸的CAS号为1135-24-6。 在化妆品中应用 阿魏酸含有一高度共轭体系,对290~350nm的紫外线有强吸收,在含量为0.7%时,可有效防止由UVB引起的皮肤红斑,是有效的光稳定剂,有抗光毒性作用,广泛用于防晒用品;阿魏酸有广谱的抗氧性,还有活肤、增白、抗炎、抑制过敏的作用。 # γ-氨基丁酸 γ-氨基丁酸( γ-Aminobutyric acid ) 存在于多种中草药中,如半夏 (Pinellia ternata)、蔓荆子(Vitrx trifolia) 等,也存在于动物体内,是人体生化反应的中间体,其在动物体内几乎只存在于神经组织中,其中脑组织中的含量大约为0.1~0.6mg/g,免疫学研究表明其含量最高的区域为大脑中黑质。由于不存在光学异构,γ-氨基丁酸可采用化学合成法或生物合成法生产。 化学结构和理化性质 γ-氨基丁酸的结构如下: γ-氨基丁酸为片状(甲醇-乙醚)或针状结晶(水-乙醇),熔点202℃(在快速加热下分解)。极易溶于水,不溶于乙醇、乙醚和苯。y-氨基丁酸的CAS号为56-12-2。  在化妆品中应用 γ-氨基丁酸在临床上用以降低血氨,有临时的降压作用。生化研究认为γ-氨基丁酸对中枢神经元有普遍性的抑制作用,是重要的抑制性神经递质。化妆品中主要用其细胞赋活作用,可与多种活性物配伍并提高它们的药效,如与亚麻酸配伍可作护肤调理剂,与维生素E配伍有协同抗老效应,能有效增强生发助剂的功能,也有抑制酪氨酸酶作用,可与抗氧及紫外吸收剂共用于增白型化妆品。 # 乳糖酸 乳糖酸属于双糖类化合物,在乳清蛋白中少量存在,以半乳糖为原料经氧化制备获得。乳糖酸为白色晶体,无特殊气味,可溶于水。 由于乳糖酸具有α-羟基酸结构,其功效与果酸类似,能够用于修护皮肤、促进皮肤更新,还具备抗老抗皱、保湿、抗氧化、美白等多种功效。 美国化妆品和香料香精协会(CTFA)已将乳糖酸列为化妆品原料,我国《已使用化妆品原料目录(2021年版)》也已将其收录。 # 乳铁蛋白 乳铁蛋白是一种铁结合糖蛋白,广泛分布于哺乳动物乳汁和其他多种组织及其分泌液中。 乳铁蛋白是一种营养价值较高的物质,可促进皮肤新陈代谢,具有一定的抗衰抗皱和美白效果。有研究人员对乳铁蛋白的药理作用进行了研究。结果显示,其在0.01%的浓度下,对脂质过氧化作用的抑制率达75%;在0.2%的浓度下,对皮肤细胞内半乳糖苷酶活性的抑制率达9%;在0.5%的浓度下,对调控黑色素生成的酪氨酸酶活性的抑制率达31%。 我国已将乳铁蛋白列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》,其驻留类产品最高历史使用量为23.4%。此外,美国和欧盟也将其列为化妆品原料。 # 三磷酸腺苷 三磷酸腺苷即5’-三磷酸腺苷(ATP),普遍存在于生命体内,是体内组织细胞参与一切生命活动所需能量的直接来源。市售三磷酸腺苷属于生化制品,其为白色无定形粉末,易溶于水,不溶于乙醇、乙醚及其他有机溶剂。 三磷酸腺苷作为一种辅酶,具有改善机体新陈代谢的功能,能够参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸等多种物质的代谢活动。在化妆品中,三磷酸腺苷具有一定的抗衰老、美白等功效。 有研究人员开展了三磷酸腺苷与化妆品相关的药理研究。结果显示,其在0.1%的浓度下,可使皮肤创伤治愈试验中的治愈率提高11.0%;在0.5%的浓度下,可使斑贴试验中角质层代谢速度提高11.7%。此外,三磷酸腺苷的毒理学数据显示,其对小鼠和大鼠的经口急性毒性试验LD50均大于2mg/kg,表明其安全性较好。 我国已将三磷酸腺苷列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》,其驻留类产品最高历史使用量为5%;CTFA也将其列为化妆品原料。 # 三七总皂苷 三七总皂苷来自五加科植物三七的干燥根。三七总皂苷属于混合物,主要含人参皂苷Rb1、Rb2、Rc和三七皂苷R1、R2、R3等20余种皂苷成分。三七总皂苷为淡黄色无定形粉末,微溶于水,可溶于甲醇、乙醇等有机溶剂。 三七总皂苷具有较好的抗炎作用,可用作抗炎剂,也可作为其他活性成分的增效剂。在化妆品中,三七总皂苷具有一定的皮肤调理作用。 我国已将三七总皂苷列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》,其驻留类产品最高历史使用量为0.1%;CTFA也将其列为化妆品原料。需要注意的是,含三七总皂苷的产品应谨慎用于伤损皮肤。 # 生物类黄酮 生物类黄酮即维生素P,属于植物次级代谢产物。其并非单一的化合物,而是多种具有类似结构的活性物质的总称。生物类黄酮来源多样,如从柠檬中分离提取的称为柠檬生物类黄酮;从大豆中分离提取的称为大豆生物类黄酮等。在化妆品生产中,通常采用那些被权威认可、在化妆品中可安全使用的植物来源生物类黄酮。尽管生物类黄酮的化学结构多不相同,但大多都以糖苷形式存在,呈黄色结晶状,一般不溶于冷水。 生物类黄酮用于唇膏类产品中,可预防唇部干裂,有效改善唇部皮肤的柔软度;用作化妆品中的抗氧化剂,能够有效抑制脂肪成分氧化酸败;此外,其还对酪氨酸酶活性有一定的抑制作用,具有美白功效。 有研究人员开展的生物类黄酮与化妆品相关的药理研究发现,10μg/mL的柠檬生物类黄酮和桑叶生物类黄酮对酪氨酸酶活性的抑制率分别达35.0%和54.4%;30μg/mL的甘草生物类黄酮对超氧自由基的消除率达78.0%;100μg/mL的茶叶生物类黄酮对胶原酶的抑制率达98.0%。 我国已将生物类黄酮列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》,其驻留类产品最高历史使用量为20%;CTFA也将其列为化妆品原料。 # 生物素 生物素也称为生长因子或维生素B7,主要富集在动物肝脏、肾脏、胎盘、乳汁中。现市售生物素主要从动物的肝脏和乳汁中提取。生物素为白色细长结晶,易溶于热水和稀碱溶液,不溶于常见的有机溶剂,纯品在室温空气中性质稳定,但其水溶液极易长霉。 生物素的经皮渗透性较好,在护肤品中能促进其他活性成分渗入皮肤。此外,有研究人员对生物素进行药理研究发现,其在0.01%的浓度下,对男性头发脱落的抑制率达11.1%;1μmol/L的生物素在体外细胞培养实验中对胶原蛋白的促进率达16.4%。 我国已将生物素列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》,其淋洗类产品最高历史使用量为4.4%,驻留类产品最高历史使用量为3%;CTFA也将其列为化妆品原料。 # 生物糖胶-1 生物糖胶-1又名岩藻依聚糖,是以岩藻糖为基本单位的生物多聚糖,主要分布在褐海藻中。其为白色或淡黄色粉末,可溶于水,不溶于有机溶剂,具有较强的吸水性。 生物糖胶-1具有聚阴离子化合物性质,可用于稳定乳状液体系;其水合能力较强,具有良好的保湿性和润湿性,广泛用作化妆品的柔滑剂和增湿剂;对皮肤和毛发的黏着性较好,可用于护发产品中。 我国已将岩藻糖列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》,其淋洗类产品最高历史使用量为2.2%,驻留类产品最高历史使用量为2%;CTFA也将其列为化妆品原料。 # 生育酚 生育酚也称为维生素E,可从胚芽油中分离提取。其为浅黄色油状物,不溶于水,可溶于丙酮、无水乙醇,在无氧条件下对热和酸稳定,对碱较不稳定,对紫外线敏感,易被氧化。 生育酚是化妆品中常用的抗氧性和营养性助剂,具有明显的细胞活性刺激功能;具有一定的促进生发作用,可用于防脱发产品;还有美白、抗炎、抑制过敏等作用。 我国已将生育酚列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》,其驻留类产品最高历史使用量为33.702%;美国、欧盟、日本均将其列为化妆品原料。 # 十七碳二烯基呋喃 十七碳二烯基呋喃为呋喃的衍生物,主要在鳄梨果籽中存在。其为无色油状物,不溶于水,可溶于氯仿和乙醚等有机溶剂。十七碳二烯基呋喃具有驱虫作用,对螨虫、粉虱等有良好的杀灭效果。 我国《国际化妆品原料标准中文名称目录(2010年版)》已将十七碳二烯基呋喃收录。 # 十肽-3 十肽-3是人碱性成纤维细胞生长因子的重要片段,现为化学合成制备获得。其为白色粉末,可溶于水。 我国《国际化妆品原料标准中文名称目录(2010年版)》已将乙酰基十肽-3(十肽-3的衍生物)收录;CTFA已将十肽-3及其衍生物列为化妆品原料。 十肽-3和乙酰基十肽-3的活性基本相同,但后者的稳定性较强。十肽-3及其衍生物都具有人碱性成纤维细胞生长因子类似作用,在微量使用条件下就可显著促进皮层细胞增殖,具有保湿和抗皱抗衰等功效。 # 半乳糖阿拉伯聚糖(Galactoarabinan) 半乳糖阿拉伯聚糖 (Galactoarabinan)也叫阿拉伯半乳聚糖,是一类高度支链化的多糖,在针叶松树的木质部中大量含有此糖,特别在美国落叶松中可达25%,中国大兴安岭落叶松中含量稍低,因此半乳糖阿拉伯聚糖也称为落叶松多糖。 半乳糖阿拉伯聚糖主要含半乳糖和阿拉伯糖,半乳糖:阿拉伯糖=6:1。 半乳糖阿拉伯聚糖可用水从落叶松的木粉中提取。 化学结构和理化性质 半乳糖阿拉伯聚糖的结构如下:  半乳糖阿拉伯聚糖为白色至微黄色粉末,熔点大于200C分子量20000左右。可济于水。在水中的济解度约为5%,不溶于乙醇,CAS号为9036-66-2。 安全管理情况 国家食品药品监督管理总局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》、CTFA、欧盟和中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》都将半乳糖阿拉伯聚糖作为化妆品原料,未见其外用不安全报道作用。 半乳糖阿拉伯聚糖与化妆品相关的药理研究见表1。  在化妆品中应用 半乳糖阿拉伯聚糖具有优良的乳化、分散能力,可使O/W乳状液颗粒的粒径减少,小粒径乳状液颗粒的比例提高;还可用作保湿剂、增稠剂、稳定剂、胶凝剂、成膜剂等应用于个人护理用品领域。 # 水解巴西胡桃蛋白 巴西胡桃树(Bertholletia excelsa) 是亚马逊雨林里最大的树木之一,为玉蕊科巴西坚果属的植物,仅产于南美洲。 巴西胡桃是该树的果实,可食用,巴西胡桃蛋白水解物(Hydrolyzed brazilnutprotein) 是该果实蛋白质的酶解水解物。 氨基酸组成和理化性质巴西胡桃蛋白水解物的氨基酸组成见表6.  巴西胡桃蛋白水解物经干燥后为淡黄色粉末,可溶于水。 安全管理情况 CTFA将巴西胡桃蛋白水解物作为化妆品原料,中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》中将其列入,国家食品药品监督管理总局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》尚未列入,未见其外用不安全报道。 在化妆品中应用 巴西胡桃蛋白中含硫键和二硫键的氨基酸优于其他植物蛋白,除此之外,有丰富的硒代胱氨酸存在,巴西胡桃蛋白中含153 mg/kg的硒。巴西胡桃蛋白水解物能迅速被皮肤和毛发吸收,无油腻感,适合用作化妆品的护理性原料。 # 白池花内酯 白池花内酯(Meadowfoam lactone) 属脂肪酸的衍生物,是5-整基二十碳酸的失水产物。白池花内醋提取自白池花 (Limnanthesalba) 籽油。 化学结构和理化性质白池花内醋的结构如下:  白池花内酯为无色油状物,不溶于水和乙醇,可与脂肪混溶。 安全管理情况 国家食品药品监督管理总局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》 CTFA和中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》都将白池花内酯作为化妆品原料,未见其外用不安全报道。 药理作用  在化妆品中应用 白池花内酯可作为化妆品基础油性原料,有良好的肤感,白池花内醋是头发生长的活化剂,可提高毛发的质量。 # 白桦酯醇(Betulin) 白桦酯醇 (Betulin) 又称木脑、木醇,属五环三店类化合物。来源于桦木科植物白桦 (Betula platyphylla) 的皮,桦树皮中含量在20%以上。桦木脑从桦树皮提取物中分离。 化学结构  理化性质 桦木脑为白色结晶粉末,熔点248~251C (甲醇-氯仿),溶于乙醇、乙醚、氯仿和苯,微溶于冷水、石油醚等有机溶剂。 安全管理情况 国家食品药品监督管理总局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》、 CTFA和中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》都将桦木脑作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用 桦木脑与化妆品相关的药理研究见表1  化妆品中应用 桦木脑在发用制品中,可减少头发纤维中蛋白质溶解改善受损头发光泽,并促进头发生长;桦木脑对胶原蛋自酶活性的抑制以及对皮肤细胞的增殖作用表明,它抗衰的作用较强,可用于调理皮肤、柔滑皮肤、预防皱裂。桦木脑也是很好的外用助渗剂。 # 白杨素(Chrysin) 白杨素 (Chrysin) 又名5,7-二基黄酮、柯因。白杨素及其昔存在于黄茂、蜂胶等传统药食同源的原料中,是其中的主要活性成分。白杨素可从黄根提取。 化学结构 白杨素的结构如下  理化性质 白杨素为浅黄色棱柱形结晶 (甲醇), 熔点285C,不溶于水,但可溶于碱液呈黄棕色,略溶于冷的乙醇、氯仿和乙醚。5,7-二经基黄酮的CAS号为480-40-0。 安全管理情况 CTFA将白杨素作为化妆品原料,中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》中列入,国家食品药品监督管理总局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》尚未列入,未见它外用不安全的报道。 药理作用 白杨素与化妆品相关的药理研究见表4.  化妆品中应用 白杨素抗氧性能强,对各种含氧自由基有良好的俘获能力,可防止油脂的氧化降解,尤其对不饱和酸的保护作用很强;对酪氨酸激酶活性的抑制显示有增白性,可在美白化妆品中使用;对A区和B区的紫外线有吸收,是有效的光防护剂:在护发剂中使用,可促进生发;对脑酷胺、原胶原蛋白生成的促进显示能调理皮肤、抗衰抗皱;细胞间接着的活化是水泡症、角化症、角化不全等皮肤疾患的表示,对它的抑制,以及一系列的数据显示,白杨素是一肤用抗炎剂。 # 丝心蛋白水解物 丝心蛋白(fibroin)即将蚕丝煮沸、脱胶后的产物,含量约占蚕丝的70%~80%,。丝心蛋白以甘氨酸(gly)、丙氨酸)ala)和丝氨酸(ser)为主,约占总组成的80%左右,其中甘氨酸37.5%,丙氨酸23.5%,丝氨酸9.8%。丝心蛋白较丝蛋白更亲油,肽链的结构更致密,生物利用度不高。水解丝心蛋白是将丝心蛋白进行部分水解生成丝肽后的产物,丝肽分子量有如300~3000、1000~10000等多种形式。化学结构如下:  理化性质 水解丝心蛋白水剂和粉剂2种产品。水剂为淡黄色透明液体,无特异气味,易溶于水。粉剂为类白色粉末。 安全管理情况 国家药监局、CTFA都将水解丝心蛋白作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理研究见表3。 表3 丝心蛋白水解物与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 丝心蛋白水解物除用作护肤品中的保湿营养剂外,也可用于护发,它易被毛发吸收,增加其弯曲度和抗水性,同时赋予光泽;水解丝心蛋白粉末的用途与丝素相同,对水和皮脂能高度吸收,手感更柔和,能形成透明均匀的膜,适合在洗面奶、香粉、眼影膏中采用。 丝心蛋白水解物有较好的抗炎性。丝心蛋白水解物在护肤品中的最大用量为0.001%。 # 可溶性弹性蛋白和弹性蛋白水解物 弹性蛋白(elastin)是一硬蛋白,与胶原蛋白、多糖一起,存在于绝大部分的结缔组织中,它是弹性纤维的主要成分,食草动物如牛颈部的弹性韧带是弹性蛋白特别丰富的来源(占干物质70%),血管壁,尤其是心脏附近主动脉的弓形结构以及韧带中都有大量的弹性蛋白。 可溶性弹性蛋白,一般被认为是弹性纤维中弹性蛋白的前体;水解弹性蛋白(Hydrolyzedelastin)是弹性蛋白经酶或酸碱经水解后成为肽的产品。 理化性质 可溶性弹性蛋白为淡黄色纤维状粉末,在紫外线下有浅蓝色荧光,水溶液干后为一弹性膜。化妆品中常用的弹性蛋白相对分子量为3~4×104(相对分子量超过此范围则不溶于水),含氮量12.5%,其中羟脯氨酸为总氨基酸的1.0%~3.8%,在pH2~12之间稳定,溶液pH4.5~6.0,可溶于水和乙醇,在50%的乙醇水溶液中溶解度为3%。弹性蛋白的CAS号为100085-10-7。 安全管理情况 HRIPT法斑贴试验,25%弹性蛋白水解物对人皮肤无刺激和致敏。国家药监局、CTFA都将可溶性弹性蛋白和水解弹性蛋白作为化妆品原料,未见它们外用不安全的报道。 药理作用见表7。 表7 弹性蛋白水解物与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 与胶原蛋白一样,皮肤中的弹性蛋白也是由成纤维细胞合成提供的,在人真皮组织中,弹性蛋白和胶原蛋白的比例为4∶77,此比例用于护肤品;与可溶性胶原蛋白合用可刺激皮肤微循环,加快成纤维细胞合成胶原蛋白的速度,减少皱纹;化妆品中用入弹性蛋白可补充老化了的皮肤中的弹性蛋白的含量,增加皮肤的柔软性,润滑皮肤角质层;弹性蛋白对皮肤比胶原蛋白有更好的亲和性,也极易被头发毛孔吸收,在洗发制品中用入,由于它的微酸性,可避免较多的皮脂被洗去,湿洗时手感润滑,洗后头发的梳理性能好,有丝质样感觉,有护发作用。 # 天冬氨酸(L-aspartic acid) L-天冬氨酸(asparticacid)又称天门冬氨酸,是一种酸性的α-氨基酸,是蛋白质的基本构造单位。天冬氨酸(asparticacid)及其盐广泛存在于各种动植物蛋白中,如百合科植物石刁柏(Asparagusofficinalis)根茎、天门冬的根中含量丰富。 化学结构如下:  理化性质 L-天冬氨酸为无色结晶或结晶性粉末,味微酸,熔点在230℃以上,没有确切的熔点,熔融时分解并放出CO2;能溶于强酸和强碱溶液中;常温下,天冬氨酸微溶于水,难溶于乙醇和乙醚,溶于沸水。能与酸结合成盐,也能与碱结合成盐。 比旋光度[α]20D:-25.8(c=5,5NHCl);[α]20D:-5.42(C=1.3,水)。 L-天冬氨酸的分子量为133.1,CAS号为617-45-8。 安全管理情况 L-天冬氨酸可安全用于食品;0.2%的L-天冬氨酸牛角膜混浊和通透性试验(BCOP)显示轻微刺激。国家药监局、CTFA、欧盟都将天冬氨酸作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理研究见表9。 表9 L-天冬氨酸与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 天门冬酸是最重要的酸性氨基酸之一,可作为化妆品的营养性添加剂,对神经细胞有兴奋作用;天门冬酸有抗氧性,可阻止不饱和脂肪酸的氧化,可在化妆品和药品中用作维生素E的稳定剂;易被头发吸收,提高抗静电性和梳理性。天门冬酸在护肤品中最大用量为0.2%。 # 四肽-3 (tetrapeptide-3) 四肽-3(tetrapeptide-3)即Lys-Gly-His-Lys,是白介素-4中一关键片段的改造,现已化学合成。CTFA列入的衍生物有乙酰四肽-3(acetyltetrapeptide-3,CAS号为827306-88-7),己酰四肽-3(caprooyltetrapeptide-3,CAS号为1012317-71-3)和硫辛酸酰基四肽-3(thioctoyltetrapeptide-3)。 化学结构如下:  理化性质 四肽-3为白色粉末,可溶于水,分子量468.6。CAS号为155149-79-4。 安全性 国家药监局和CTFA都将四肽-3作为化妆品原料。未见它外用不安全的报道。 药理作用见表4。 表4 四肽-3及其衍生物与化妆品相关的药理研究  化妆品应用 化妆品中的应用主要以四肽-3的衍生物为主,因为稳定性好。乙酰四肽-3酰胺也称为生发肽,可以迅速修复毛囊细胞,刺激眉毛和头发自然增长,能有效减少因为老化而导致的毛发脱落现象,令眉毛和头发更加浓密、自然、柔顺和紧致,也有保湿护肤作用,用作生发和护肤剂,用量0.025%~0.5%。 己酰四肽-3可加速细胞外基质蛋白的合成,如层粘连蛋白、纤维连接蛋白、胶原蛋白III型和VII型,修复表皮[1]真皮连接组织,帮助实现最佳皮肤结构,激活皮肤的自然恢复周期,减少了皮肤细纹和皱纹;己酰四肽-3一般先与水、甘油、单甘脂等表面活性剂、防腐剂等配制成1%的溶液,然后在皮肤中用入0.5%。硫辛酸酰四肽-3酰胺有促进生发、抗氧、防晒和皮肤调理功能,用量在10mg/kg。 # 葡糖氨基葡聚糖(Glycosaminoglycans) 葡糖氨基葡聚糖(glycosaminoglycan)也称为氨基葡聚糖,是一多糖,主要特点是以N-乙酰基葡萄糖胺为主,结合其它单糖而形成的杂多糖。如透明质酸也属于葡糖氨基葡聚糖系列。不过透明质酸的糖的种类和连接形式简单而又有规律,葡糖氨基葡聚糖中糖的种类和连接就很复杂。葡糖氨基葡聚糖在人的皮肤中有存在,在海洋生物柄海鞘(Styela clava)的皮中含量丰富。葡糖氨基葡聚糖可从海鞘的皮中提取。 理化性质 葡糖氨基葡聚糖为白色固体粉末,分子量一般在10 000~100 000,可溶于水,水溶液呈粘性。葡糖氨基葡聚糖的CAS号为94945-04-7。 安全管理情况 国家药监局、CTFA和欧盟都将葡糖氨基葡聚糖作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用见表7。 表7 葡糖氨基葡聚糖与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 葡糖氨基葡聚糖有美白和抗老作用,也具有优良的乳化、分散、增稠、成膜能力;葡糖氨基葡聚糖有抗炎性,对NF-κB细胞的活性有抑制作用,NF-κB细胞的活化是发生炎症的标志之一,对NF-κB细胞的抑制可反过来证实提高了皮肤免疫细胞功能的提升。 # 葡糖氧化酶(Glucose oxidase) 葡糖氧化酶(glucose oxidase)属于脱氢酶之一,为食品工业中应用得很广泛的酶种,能将β-构型的葡萄糖专一催化氧化为葡萄糖酸,同时生成过氧化氢。现在可用发酵法制取。 理化性质 葡萄糖氧化酶为淡黄色粉末,易溶于水,完全不溶于乙醚、氯仿、丁醇、吡啶和甘油等,相对分子量在十五万左右,pH6.0~7.0的水溶液稍有些左旋,[α]20:-4.8(C=0.012 5),最适宜的pH为5.6,在pH3.5~6.5有良好的稳定性,温度高于40 ℃,酶不稳定,酶活性逐渐下降。葡糖氧化酶的CAS号为9001-37-0。 安全管理情况 国家药监局和CTFA都将葡糖氧化酶作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用 葡萄糖氧化酶常用于蛋品加工中脱糖、油脂和果汁中的除氧,能防止好气性细胞的繁殖,生成的过氧化氢也有杀菌效果,在平板纸上葡萄糖氧化酶对大肠杆菌的抑菌MIC为70u/m2。 药理作用见表8。 表8 葡萄糖氧化酶与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 葡萄糖氧化酶常与过氧化物酶共同使用,这两种酶的协同可加强口腔唾液中的自然防卫机制,抑制引起龋齿的细菌繁殖和酸的产生,可用于牙膏等口腔用品;葡萄糖氧化酶也可用作抗氧剂和增白剂。 # 葡糖二酸(Glucaric acid) 葡萄糖二酸(Glucaric acid)属单糖成分,天然化合物为D型结构,在海藻中存在,也见于发酵物的代谢物中。葡萄糖二酸可从海藻中提取,产品形式还有其钠盐、钙盐。 化学结构如下: 理化性质  葡萄糖二酸为白色结晶,熔点124~126℃,易溶于水。葡萄糖二酸的CAS号为87-73-0。 安全管理情况 国家药监局和CTFA都将葡萄糖二酸及其钠盐、钙盐作为化妆品原料,未见它们外用不安全的报道。 药理作用 葡萄糖二酸对金黄色葡萄球菌有抑菌作用,药理研究见表9。 表9 葡萄糖二酸钠与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 葡萄糖二酸有清除体内自由基的作用,可用作抗氧剂和抗衰剂。 # 苏氨酸(threonine) 苏氨酸(threonine)是比丝氨酸多一个碳的同系物,为必需氨基酸之一。 苏氨酸可化学合成,但具有生物学活性的只有L型,现可用发酵法生产。 化学结构如下:  理化性质 苏氨酸为白色结晶,含1/2结晶水,能溶于水(25℃溶解度为200g/L),不溶于无水乙醇、醚和氯仿,比旋光度[α]26D:-28.3(1.1%,水中)。L-苏氨酸的分子量为119.1,CAS号为72-19-5。 安全管理情况 苏氨酸是食品添加剂。国家药监局、CTFA都将苏氨酸作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用见表5。 表5 苏氨酸与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 苏氨酸常用作化妆品的营养性助剂,可缓冲其他化学药剂对皮肤的刺激;有美白皮肤作用,并有调理头发的功能,在冷烫液中用入可减少断发、脱发现象。 苏氨酸在护肤品中的最大用量为0.02%,眼部用品为0.003%。 # 苧酸(Thujic acid) 苧酸(Thujic acid)是一单萜类化合物,在杉木、西洋杉中多量存在,在杉木油中苧酸的含量为10.4%,苧酸甲酯等衍生物为21.1%。苧酸可从杉木油中分离提取。化学结构如下:  理化性质 苧酸为白色粉末,熔点88.5℃,微溶于水,可溶于酒精,分子量164.2,CAS号为499-89-8。 安全管理情况 CTFA将苧酸作为化妆品原料,中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》中列入,未见它外用不安全的报道。 药理作用 苧酸有抗菌性,对黑色弗状菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌都有抑制作用,0.1%和0.05%的含量可提高尼泊金酯、苯氧乙醇等的抗菌能力。 表3 苧酸与化妆品相关的药理研究  # 牛磺酸(Taurine) 牛磺酸(taurine)最早在牛胆汁中发现,普遍存在于动物体内,是半胱氨酸在体内的代谢产物,在脑、心脏和肌肉中含量较高,在牛黄、全蝎等中也有存在。现均以合成品为主。 化学结构如下:  理化性质 牛磺酸为白色棒状结晶,熔点305℃,能溶于水,极微溶于95%乙醇,不溶于无水乙醇。分子量125.15,CAS号为107-35-7。 安全管理情况 国家,药监局、CTFA和日本都将牛磺酸作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用见表4。 表4 牛磺酸与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 牛磺酸虽是非必需氨基酸,但因为有助于体内半胱氨酸的合成,有营养皮肤和加强皮层细胞活性的作用,结合其抗氧性,可用作抗衰抗皱剂;药效研究表明,牛磺酸对脊髓神经元有很大的抑制效应,可抑制前列腺素PGE2的生成,在化妆品中用入可抑制皮肤过敏;牛磺酸还有抗炎作用。 # 扁桃酸(Mandelic acid) 扁桃酸(Mandelic acid)也称苦杏仁酸,属于α-羟基脂肪酸。D-扁桃酸发现于扁桃(Prunus maximowiczii)等植物。现在可化学法合成,但与天然提取物比较,没有旋光性。 化学结构 D-扁桃酸的结构如下:  理化性质 扁桃酸为白色结晶,熔点119 ℃,溶于水,100 mL水可溶解15.87 g,也溶于乙醚、乙醇和丙酮。扁桃酸的CAS号为90-64-2。 安全管理情况 国家食药总局、CTFA和中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》都将扁桃酸作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用 扁桃酸有抗菌性,浓度2.5%的扁桃酸在在1分钟内可杀灭一百万个大肠杆菌;在4 min内可杀灭一百万个金黄色葡萄球菌;在半分钟内可杀灭十万个表皮葡萄球菌;在16 min内可杀灭约800个白色念珠菌。浓度10%时对丙酸痤疮杆菌和绿脓杆菌的抑制率分别为59%和85.2%(pH=3.5)。 扁桃酸与化妆品相关的药理研究见表2。 表2 扁桃酸与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 扁桃酸是为数不多的具有芳环的α-羟基酸,有α-羟基酸类似的功能,可用作换皮剂,但不同的是扁桃酸属亲脂性α-羟基酸,没有常见的α-羟基酸(果酸)那样明显的刺激性,不易产生果酸换肤的副作用如红肿、灼伤,反而是一种能抑制刺激的添加剂,赋予皮肤新鲜的感觉,有调理作用;由于安全性较好,可以高浓度用入,也有抑制皮肤色素沉着作用。扁桃酸还可用作抗菌剂、粉刺防治剂。 # 丙氨酸(Alanine) L-丙氨酸(Alanine)是构成蛋白质的基本单位,是组成人体蛋白质的21种氨基酸之一。现多从发酵法和天然产物中提取。 化学结构 L-丙氨酸的结构如下:  理化性质 L-丙氨酸为白色结晶状粉末,易溶于水、热的稀乙醇和酸、碱溶液,难溶于乙醇,几乎不溶于醚,熔点200 ℃。比旋光度+14.5( c=1.0 mol/L,6N盐酸中)。CAS号为56-41-7。 图片 安全管理情况 国家食药总局、CTFA、欧盟和中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》都将作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用 L-丙氨酸与化妆品相关的药理研究见表3。 表3 L-丙氨酸与化妆品相关的药理研究  化妆品中应用 L-丙氨酸在化妆品中常用作营养添加剂,有一定的抗氧性,但L-丙氨酸在细胞新陈代谢、促进胶原蛋白的生长、抗炎等方面的作用不容忽视,可用作皮肤的抗皱和防老助剂。 # 鞣花酸(Ellagic acid) 鞣花酸(Ellagic acid)又名并没食子酸,在石榴果皮、中药柯子、千屈菜(Lythrum salicaria)等多种植物中均有存在。现主要从石榴果皮中提取。 化学结构 鞣花酸的结构如下:  理化性质 鞣花酸为乳白色针状结晶(吡啶),熔点在360 ℃以上,略微溶于水或醇,溶于碱、吡啶,几乎不溶于乙醚,紫外吸收特征波长为255、352、366 nm。鞣花酸的CAS号为476-66-4。 安全管理情况 国家食药总局、CTFA和中国香化协会2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》都将鞣花酸作为化妆品原料,未见它外用不安全的报道。 药理作用 鞣花酸具抗菌性,浓度2 mg/mL时,对表皮葡萄球菌的抑制的抑菌圈直径为18 mm;对蜡状芽孢杆菌的抑菌圈直为17 mm。与其他抗菌剂复配可提高效率,如与ZPT配合可促进去除头屑。 化妆品中应用 鞣花酸在整个紫外线区域均有强烈吸收,结合其的抗氧性和对酪氨酸酶活性的抑制,动物试验表明,与槲皮素、曲酸等相比,皮肤增白效果更好,也可预防皮肤色变型患疾如黄褐斑等;鞣花酸对蛋白酶体的活性有促进,对β-半乳糖苷酶的活性有抑制,这些显示鞣花酸可增强细胞的代谢活性,因此以鞣花酸为主要增白剂的护肤品中均需同时加入营养性成分,如泛酸、氨基酸、尿囊素、CAMP或其衍生物等;鞣花酸有抗炎和止血作用,外用有助于伤口收敛和愈合;与高价金属离子也可组成金属盐型发用染料;对二氢睾酮(DHT)的生成有强烈的抑制,对因睾丸激素水平高而导致的脂溢性脱发有防治作用。鞣花酸在化妆品中应用的一个问题是溶解度小,与阳离子表面活性剂配合有助于提高它的使用浓度。 表4 鞣花酸与化妆品相关的药理研究 
智能制造CEO
2024年2月1日 17:09
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